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全球首个CDK2/4/6抑制剂获批上市，库莫西利胶囊（赛坦欣®）重塑乳腺癌治疗格局
发布时间：2025-12-12
12月11日，全球首个CDK2/4/6抑制剂库莫西利胶囊（赛坦欣®）收到了国家药品监督管理局（NMPA）颁发的药品注册批件，联合氟维司群，用于既往接受内分泌经治的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。
库莫西利是中国生物制药（1177.HK)核心企业正大天晴自主研发的新一代三重CDK抑制剂，对于临床上CDK4/6抑制剂耐药、减轻骨髓抑制问题，提供了全新的治疗方案。
破解CDK4/6耐药！乳腺癌治疗有了新选择
乳腺癌是全球及中国女性群体中的“第一大癌种”。其中，HR+/HER2-乳腺癌是最常见的亚型，约占全部乳腺癌的65%-70%[1]。《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌指南（2025版）》等指南将CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗方案[2,3]，但随之而来的耐药问题成了临床亟待解决的问题。
库莫西利是全球首创的CDK2/4/6抑制剂，对CDK2、CDK4、CDK6激酶有不同程度的抑制效果，且对CDK4激酶有较强的选择性抑制能力，有助于延缓临床上CDK4/6抑制剂的耐药问题、减轻骨髓抑制[4]。
2024年中国临床肿瘤学会（CSCO）创新专场上，库莫西利首次公布的CULMINATE-1研究结果[5]显示：库莫西利联合氟维司群组主要终点中位无进展生存期（mPFS）达16.62个月，较氟维司群组显著延长9.16个月，疾病进展或死亡风险降低64%（HR=0.36，p＜0.0001）。在缓解深度方面，ITT人群确认的客观缓解率（ORR）显著提高（40.21% vs 12.12%，p＜0.0001），与历史数据横向对比，是同类研究中该数值唯一超过40%的药物，让更多患者实现了疾病缓解。
安全性方面，库莫西利联合氟维司群组最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）多为1-2级，易于管理；≥3级骨髓抑制等血液学毒性小，为长期治疗的依从性提供了保障。
全分型全周期布局，乳腺癌管线多点突破
库莫西利临床潜力巨大，覆盖乳腺癌治疗全周期的适应症正在同步开发。其中，联合氟维司群一线治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌、HR+早期乳腺癌辅助治疗均取得了重要的临床突破。
今年7月，库莫西利联合氟维司群注射液用于HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗，成功递交上市申请。2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）上，首次公开了该适应症的CULMINATE-2临床研究结果[6]：库莫西利联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群的mPFS为NR（尚未达到）vs. 20.2个月，疾病进展/死亡风险降低44%（HR=0.56，p=0.0004），ORR较对照组显著提高（59.3% vs. 42.3%，p=0.0009），在内脏转移与肝转移等预后不良的亚组中，展现出更加显著的PFS优势。
聚焦乳腺癌治疗领域，中国生物制药布局了HER2+、HER2低表达、HR+/HER2-以及三阴性乳腺癌（TNBC）等全分子分型,在治疗周期上系统性覆盖了从新辅助治疗、一线、二线及以上，到辅助治疗的全线治疗场景，力求为更多患者提供新的治疗选择。7月以来，拟用于HER2+乳腺癌治疗的TQB2102（HER2双抗ADC）接连两次被纳入突破性治疗品种，用于HER低表达等在开发适应症已进入Ⅲ期临床试验阶段，同样用于HER2+乳腺癌治疗的TQB2930（HER2双抗）正在开展Ⅲ期临床。
参考文献：
[1] 邬昊,吕青.全球及中国乳腺癌的流行病学趋势及防控启示：2018–2022年《全球癌症统计报告》解读[J].中国普外基础与临床杂志,2024,31(07):796-802.
[2] National Comprehensive Cancer Network. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (NCCN Guideline).Breast Cancer, version 5. 2023[EB/OL]. [2024-01-12].
[3] 中国临床肿瘤学会指南工作委员会,编著.中国临床肿瘤学会乳腺癌诊疗指南 2024[M].北京:人民卫生出版社.
[4] Xu Z, Liu Y, Song B, et al. Discovery and preclinical evaluations of TQB3616, a novel CDK4-biased inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2024; 107.
[5] TQB3616联合氟维司群治疗激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌：一项随机、双盲、平行对照的3期临床试验，2024 CSCO，9月27日创新专场.
[6] Erwei song, et al. Culmerciclib plus fulvestrant as first-line treatment for HR+/HER2- advanced breast cancer cancer:A phase 3 trial(CULMINATE-2),ESMO 2025 LBA25.
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